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托瑞米芬——法乐通有效成分简介
补充说明：托瑞米芬——法乐通有效成分简介
a******W 2013-11-20 13:28
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自发现他莫昔芬（简称TAM）具有抗乳腺癌作用以来，人们对TAM的研究具有广泛的兴趣。目前，TAM的成功应用推动了其类似物托瑞米芬的开发，它的结构及作用机理与TAM类似之处，但在疗效上要高于TAM。现在欧美许多国家都正在对托瑞米芬进行广泛的临床研究，并已取得较理想的效果。托瑞米芬是由芬兰Famos研究组开发研制的新一代抗雌激素抗肿瘤药物，已由芬兰奥立安药厂生产，商品名为法乐通。法乐通现已用于早晚期乳腺癌的一线治疗，并用于三苯氧胺或其他药物治疗无效的乳腺癌的治疗及其他肿瘤的辅助治疗。
托瑞米芬的抗肿瘤作用机制
1）雌激素的竞争性拮抗剂
托瑞米芬首先是雌激素的竞争性拮抗剂，可以竞争性地与乳腺癌癌细胞浆内的雌激素受体(ER)相结合，形成药物ER复合物进人细胞核内，在细胞核内与雌激素依赖基因相结合，从而调节由雌激素引致的特异mRNA和蛋白质的合成，阻止细胞的分化、增殖。托瑞米芬通过抑制E(2)介导的c-fos和干扰素I-2α表达机制，对与雌激素相关的子宫内膜癌和不典型增生有预防作用，同时与减少ER-α和增加ER-β的表达相关。
2）非雌激素依赖性抗肿瘤作用
托瑞米芬代谢物对雌激素受体（ER）阳性及阴性的乳腺癌细胞株有相似的细胞毒性作用，并且不受ER影响。托瑞米芬通过抑制自分泌和旁分泌减少转移生长因子TGF-β1的产生；再进一步促进单核细胞肿瘤坏子因子的分泌，调节两种因子的平衡状态，治疗硬纤维腺瘤疾病和抑制KS生长。托瑞米芬通过氧化机制，增加正氧化酶和氧化剂保护酶一硒谷胱甘肽过氧化物酶活性来减少乙醇引起的肝损伤。
托端米芬的药物动力学
研究表明托瑞米芬口服后几乎完全被人体所吸收，单次给药效果更好。Sipila等报道，其99.7％与血浆蛋白结合，其中92％与白蛋白结合，6％与β-1-球蛋白结合。通常在用药后1.3～4h内达到血浆峰浓度，血浆峰浓度为15ng／mL～445ng／mL。托瑞米芬的分布半衰期为4h，分布于肺部的浓度最高，结合率为>95％。
临床研究及不良反应
其不良反应主要为胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹部疼痛不适、厌食、便秘、腹泻、食欲增加；抗雌激素效应反应，如面部潮红、阴道排液及阴道出血；中枢神经系统反应，如头昏、失眠等。但90％以上的症状属温和及轻微。偶发生过敏反应、高钙血症、血栓栓塞、口痛、乳房痛、视力减退、干眼、血小板减少、白细胞减少等。动物实验发现托瑞米芬在削弱记忆修复方面作用比三本氧氨更强，但两者都不影响空间信息的获得。
综上，托瑞米芬（法乐通）是比三苯氧胺更有效安全的乳腺癌用药。正因为此，托瑞米芬（法乐通）已被世界卫生组织列为非致癌、无基因毒性的药物。
2013-11-20 13:48
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乳腺癌(mammarycancer)是女性最常见的恶性肿瘤之一，发病率占全身各种恶性肿瘤的7-10%，在妇女仅次于子宫癌，已成为威胁妇女健康的主要病因。它的发病常与遗传有关，以及40-60岁之间，绝经期前后的妇女发病率较高。它是一种通常发生在乳房腺上皮组织，严重影响妇女身心健康甚至危及生命的最常见的恶性肿瘤之一。乳腺癌男性罕见，仅约1-2%的乳腺患者是男性。
多发人群：45-55岁女性，绝经期过迟，超过55岁尚未绝经的女性。
治疗费用：市三甲医院约（30000 —— 50000元）
