首页> 五官科> 眼科> 青光眼> 盐酸多佐胺滴眼液

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臧虎扬 主治医师 三甲

擅长:全科

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盐酸多佐胺滴眼液用于开角型青光眼和高眼压症患者。
盐酸多佐胺滴眼液是通过增加外流通道面积来降低眼内压的。该药作用于小梁组织上的α1-肾上腺素能受体,导致细胞间连接结构如紧密连接和桥粒收缩,从而使小梁网间隙开放,促进房水外流。
在使用盐酸多佐胺滴眼液时,应注意可能出现的头痛、眼部灼热感等不良反应。
若存在闭角型青光眼或眼部炎症,则需谨慎使用盐酸多佐胺滴眼液,并且在医师指导下进行用药。

2024-02-24 14:43

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张享伟 主治医师 三甲

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盐酸多佐胺滴眼液作用机制
本品是碳酸酐酶抑制剂。碳酸酐酶是催化CO2+H2O=H++HCO3-化学反应的酶HCO3-和Na+结合形成碳酸氢钠,碳酸氢钠增多,可使睫状血管系统的渗透压增加,从而吸收水分增多,眼压增高。CA有7种类型,与眼有关的同工酶是CA-I,CA-II和CA-Ⅳ,人体的CA-I,CA-Ⅳ存在于角膜内皮、晶状体中,CA-II存在于睫状突和视网膜中。CA的活性可被CAI抑制。多佐胺是一种CAI,强效抑制CA-Ⅱ,可作用于眼部的CA位点,使HCO3-生成减少,房水内渗透压下降,房水生成减少,眼压下降。多佐胺还可使眼内血管扩张,对眼灌注有积极的影响。

药代动力学
按常规用法,即本品每8h l滴(30μl),或每日总剂量4mg,8d后红细胞内的药物浓度可达20~25umol/L,与CA-II在红细胞中的浓度相似。该浓度可持续18个月。其血浆浓度为0.034umol/L,或为红细胞浓度的1/700。红细胞中也含有少量的N-去乙基代谢物(5umol/L),该代谢物可抑制CA-I的作用。在最初用药的8d内,尿中测不到药物及其代谢物的浓度,待稳态后,肾排泄1.3mg/d,代谢物中包括20%N-去乙基多佐胺。
本品通过角膜和基质吸收后,在睫状突抑制碳酸酐酶,使房水的产生减少而发挥作用。应用1000ng/mL多佐胺,在人房水中的达峰时间约为2h;用药后4~6h的平均浓度约为700ng/ml;12h后约200ng/mL,平均吸收半衰期为1.2h,消除半衰期为3.0h。
进入血循环后,本品主要作用于红细胞上的碳酸酐酶,其缓慢代谢产物N-去乙基多佐胺,也依次储存在红细胞中。本品及其代谢物均通过肾脏代谢,代谢缓慢(t1/2>4月)。局部用药避免了全身的不良反应。
本品经肝细胞色素P450代谢为N-去乙基多佐胺,后者亦是人碳酸酐酶(CA)-I、II和Ⅳ抑制剂,其抑制CA-I作用较母体化合物更强,但抗CA-II作用较弱,这与它们对两种异构酶的亲和力大小不同相关。本品与血浆蛋白适度结合,未结合部分占68%~76%,游离浓度在0.15-15umo/L。

2014-08-21 09:40

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