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注射用单链尿激酶
补充说明：注射用单链尿激酶
a******W 2014-11-18 22:28
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精选回答(1)
任正新 主治医师 河西学院附属张掖人民医院 三甲
擅长：擅长糖尿病、心血管系统疾病和临床常见病、多发病的诊断和治疗。对体检综合分析和健康指导有一定的经验。
提问
注射用单链尿激酶用于治疗血栓性疾病。
注射用单链尿激酶能特异性地使血液中的纤维蛋白出现裂解，使其溶解并被清除掉，达到溶栓的目的。该药适用于急性心肌梗死、肺栓塞以及外周动脉栓塞等疾病中由血栓引起的血管阻塞。
在使用注射用单链尿激酶时还需注意是否存在出血倾向或凝血功能障碍等禁忌证。
使用注射用单链尿激酶溶栓时需密切监测患者是否有出血迹象，并及时处理并发症。建议患者定期复查以评估病情变化。
2024-03-04 19:29
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医生回答(1)
林飞儒 主治医师 三甲
提问
本品为从健康人尿中分离的，或从人肾组织培养中获得的一种酶蛋白。由分子量分别为33000 （LMW-tcu-PA）和54000（HMW-tcu-PA）两部分组成。
【性状】
注射用尿激酶为白色或类白色无定形粉末，由分子量分别为33000和54000两部分物质组成，溶于水，每毫克酶蛋白的尿激酶活性应不低于70000国际单位。
【药理毒理】
本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。本品还能提高血管ADP酶活性，抑制ADP诱导的血小板聚集，预防血栓形成。本品在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低，以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。本品显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间窗明显的相关性。本品毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性，致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道。但是，鉴于本品增加纤溶酶活性，降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原，可能出现严重的出血危险。
【药代动力学】
本品在人体内药代动力学特点尚未完全阐明。本品静脉给予后经肝脏快速清除，血浆半衰期≤20分钟。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。
【适应症】
本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6—12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3—6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。
【用法用量】
本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5%葡萄糖溶液配制。
1. 肺栓塞 初次剂量4400单位/公斤体重，以生理盐水或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小时速度在10分钟内滴完；其后以每小时4400单位的给药速度，连续静脉滴注2小时或12小时。肺栓塞时，也可按每公斤体重15000单位生理盐水配制后肺动脉内注入；必要时，可根据情况调整剂量，间隔24小时重复一次，最多使用三次。
2. 心肌梗死 建议以生理盐水配制后，按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时，滴注前应先行静脉给予肝素2500-10000单位。也可将本品200-300万单位配制后静脉滴注，45分钟到90分钟滴完。
3. 外周动脉血栓 以生理盐水配制本品（浓度2500单位/毫升）4000单位/分速度经导管注入血凝块。每2小时夹闭导管1次；可调整滴入速度为1000单位/分，直至血块溶解。
4. 防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成 血栓形成是心脏瓣膜术后最常见的并发症之一。可用本品4400单位/公斤体重，生理盐水配制后10分钟到15分钟滴完。然后以4400单位/公斤体重/小时静脉滴注维持。当瓣膜功能正常后即停止用药；如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。
5. 脓胸或心包积脓 常用抗生素和脓液引流术治疗。引流管常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管。此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制（5000单位/毫升）的本品10000单位到250000单位。既可保持引流管通畅，又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄。
6. 眼科应用 用于溶解眼内出血引起的前房血凝块。使血块崩解，有利于手术取出。常用量为5000单位用2毫升生理盐水配制冲洗前房。
【不良反应】
本品临床最常见的不良反应是出血倾向。以注射或穿刺局部血肿最为常见。其次为组织内出血，发生率5%-11%，多轻微，严重者可致脑出血。本品用于冠状动脉再通溶栓时，常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常，发生率高达70%以上。需严密进行心电监护。本品抗原性小，体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成，。因此，过敏反应发生率极低。但有报告，曾用链激酶治疗的病人使用本品后少数人引发支气管痉挛、皮疹和发热。
【禁忌症】
下列情况的病人禁用本品：急性内脏出血、急性颅内出血，陈旧性脑梗死、近两月内进行过颅内或脊髓内外科手术、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、出血素质、严重难控制的高血压患者。相对禁忌症包括延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内的外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10天、活跃性溃疡病。
【注意事项】
1. 应用本品前，应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、激活的部分凝血致活酶时间（APTT）测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内。
2. 用药期间应密切观察病人反应，如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等，至少每4小时记录1次。
3. 静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿。
4. 动脉穿刺给药时，给药毕，应在穿刺局部加压至少30分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血。
5. 下述情况使用本品会使所冒风险增大，应权衡利弊后慎用本品。
1） 近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人。
2） 极有可能出现左心血栓的病人，如二尖瓣狭窄伴心房纤颤。
3） 亚急性细菌性心内膜炎患者。
4） 继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人。
5） 孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验显示，本品1000倍于人用量对雌性 小鼠和大鼠生殖能力及胎儿均无损伤。长期用药无致癌性报道。尚未见有严格对照组的在孕娠妇女中用药的报道。因此，除非急需用本品，否则孕妇不用。本品能否从乳汁中排泄尚无报道。因此，哺乳期妇女慎用本品。
【儿童用药】
本品在儿童中应用的安全性和有效性尚未见报道。
【老年患者用药】
本品在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道。但年龄＞70岁者慎用。
【药物相互作用】
本品与其他药物的相互作用尚无报道。鉴于本品为溶栓药，因此，影响血小板功能的药物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用，以免出血危险增加。
【药物过量】
本品静脉给予一般达2500单位/分方有明显疗效。成人总用药量不宜超过300万单位。溶栓药效必然伴有一定出血风险。一旦出现出血症应立即停药，按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血，纤维蛋白原血浆水平＜100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羟乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚无报道，但可在紧急情况下使用。
【规格】
注射用尿激酶为灭菌冻干制剂，每安瓿含250000国际单位的尿激酶活性，25毫克甘露醇、250毫克人白蛋白和50毫克氯化钠。
【贮藏】
冻干粉制剂在4℃～10℃保存。已配制的注射液在室温下（25℃）8小时内使用；冰箱内（2℃～5℃）可保存48小时。
2014-11-18 22:28
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血栓形成是指人体或动物在存活期间因某些诱因，血液有形成分在循环血中发生异常的血凝块，或者在心脏内壁或血管壁上发生血液沉积物。
氨甲环酸片
本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血.弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。本品尚适用于:①前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血；②用作组织型纤溶酶原激活物（t-PA）、链激酶及尿激酶的拮抗物； ③人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血；④局部纤溶性增高的月经过多,眼前房出血及严重鼻出血；⑤用于防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血； ⑥中枢动脉
血栓心脉宁片
益气活血，开窍止痛。用于气虚血瘀所致的中风、胸痹症见头晕目眩，半身不遂，胸闷心痛，心悸气短；缺血性中风恢复期、冠心病心绞痛见上述证候者。
利鲁唑片
用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。
吲哚美辛巴布膏
用于缓解局部软组织疼痛，如 （1）运动创伤（如扭伤、拉伤、肌腱损伤等）引起的局部软组织疼痛。 （2）慢性软组织劳损（如颈部、肩背、腰腿等）所致的局部酸痛。 （3）骨关节疾病（如颈椎病、类风湿性关节炎、风湿性关节炎、肩周炎等）的局部对症止痛治疗。
