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依维莫司
补充说明：依维莫司
a******W 2015-06-24 14:02
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精选回答(1)
依维莫司是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的强效抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌、结肠癌和乳腺癌等恶性肿瘤。
依维莫司通过阻断mTOR通路发挥作用，该通路参与细胞生长、增殖和存活等多种生物学过程，在多种癌症中过度激活。使用依维莫司治疗晚期肾细胞癌、结肠癌和乳腺癌等恶性肿瘤时，可能会出现疲劳、体重增加、口腔黏膜炎等症状。
患者在接受依维莫斯治疗前，通常需要进行血液学检查、影像学检查如CT扫描或MRI以评估病情。医生也可能建议进行活检以确定肿瘤类型和分期。针对上述提及的疾病，可遵医嘱采用依维莫司进行治疗。例如，对于肾细胞癌，可以考虑单药治疗；而对于结肠癌，则可能联合化疗或其他支持性治疗措施。
患者应定期监测任何药物副作用，并遵循健康饮食习惯，确保充足的休息时间，以支持整体健康并减少潜在风险。
2024-01-12 08:02
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医生回答(5)
维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点)，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)， mTOR的下游效应器，涉及蛋白质合成。此外，依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如，HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖，血管生成和葡萄糖摄取。
2015-06-24 14:09
举报飞尼妥（依维莫司）是由瑞士生产、已经在多个国家上市的首个mTOR抑制剂，并在欧家批准多个适应症。
晚期肾癌：基于RECORD-1实验研究证实初始VEGFr-TKI治疗失败后换用飞尼妥，患者PFS延长至约3倍（PFS 5.4个月VS 1.9个月），全球4大肾癌诊疗指南推荐。
晚期乳腺癌：基于BOLERO-2全球多中心三期临床试验数据，依维莫司实验组使HR+晚期乳腺癌患者获益11个月PFS（无进展生存期），对照组只有4个月的PFS，两组对比具有显著性差异。另外，针对乳腺癌方面也有其它相关的试验数据。
2015-06-24 14:09
举报诺华制药(中国)肿瘤事业部2013年2月21日在京向媒体宣布，其靶向治疗药物依维莫司片获得国家食品药品监督管理局的批准，用于治疗既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌患者，为我国此类患者延长生存时间及改善生存质量提供了可能。所以可以说，依维莫司片是2013新品，对于依维莫司片还有很多需要研究的。
2015-06-24 14:09
举报作为新一代mTOR抑制剂，依维莫司具有三重抗肿瘤效应机制：抑制肿瘤生长增殖、抑制肿瘤代谢和减少肿瘤血管形成。一项全球Ⅲ期临床试验RECORD-1研究表明，该药用于治疗晚期肾细胞癌患者疗效显著。治疗组的无肿瘤生长或死亡的中位时间比安慰剂组延长近3倍(5.4个月∶1.9个月)。基于无疾病进展生存期的主要终点的数据还显示，治疗组使疾病进展或死亡的风险降低67%。共入组我国64名晚期肾癌患者的L2101研究显示，治疗组的无进展生存期达6.93个月，说明依维莫司会使中国患者获益。该药的主要的不良反应为口腔炎、感染、非感染性肺炎和皮疹，大多轻微。
2015-06-24 14:09
举报依维莫司也正在进行对神经内分泌肿瘤、淋巴瘤、其他癌症以及结节性硬化症的研究，可作为单一制剂或者与现有的癌症治疗方法合用。 作为研究药物，依维莫司的安全性和有效性还没有在肿瘤领域完全建立起来，现在正处于严格控制和监测进行的临床试验阶段。这些试验的设计是为了更好地理解该化合物的潜在效益以及相应的风险。由于临床试验的不确定性，现在还不能确保依维莫司可以作为肿瘤适应症的药品在全球范围商业出售。
2015-06-24 14:09
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神经内分泌肿瘤罕见，在全部恶性肿瘤中的比例不足1%，多发生于胃、肠、胰腺。在这类肿瘤中最常见的是类癌，其发生率大约为2.5/100000，占全部胃肠胰神经内分泌肿瘤的50%，根据起源的部位不同，可将类癌分为前肠(肺、支气管及直到空肠的上部胃肠道)、中肠(回肠和阑尾)和后肠(直肠和直肠)。此类肿瘤可发生于整个神经内分泌系统，但最常见的累及部位是胰腺。根据肿瘤分泌的物质是否引起典型的临床症状可以将神经内分泌肿瘤分为两大类——有功能性和无功能性。
